溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度，溶出限度以標(biāo)示量的百分?jǐn)?shù)表示，是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中崩解和溶出體外試驗，是控制藥物制劑質(zhì)量的檢測方法，是研究固體及半固體制劑所含主藥的晶型、粒度、處方組成、輔料品種和性質(zhì)、生產(chǎn)工藝等對制劑質(zhì)量統(tǒng)一性的新方法。因此溶出度已迅速發(fā)展成為廣泛應(yīng)用于質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中的檢驗方法。美、英、日、中G藥典已把溶出度列為保證藥物制劑安全有效的重要檢測項目。
現(xiàn)將美G藥典25版收載溶出度品種內(nèi)容概述如下：
1、美G藥典25版共收載的片劑和膠囊有698個品種，其中進(jìn)行溶出度品種有535個，約占77%。
緩釋制劑一般測定釋放度，如碳酸鋰延遲釋放片、鹽酸多西環(huán)素延遲釋放膠囊、吲哚美辛持續(xù)釋放片、阿斯匹林持續(xù)釋放片。
陰道片和溶液片一般采用崩解時限，如克霉唑陰道片、鹽酸可卡因溶液片。
無機(jī)鹽類制劑如硅鎂鋁片、氧化鎂片、碳酸鈣鎂鍶復(fù)方片，溶出量測定方法繁瑣，需用效價測定或溶出量難以測定的品種，如維生素D2片劑或膠囊、酯化雌激素片、已烯雌酚片、顛茄提取片、洋地黃片、依托紅霉素膠囊及片、三乙酰竹桃霉素膠囊、胡籮卜素片等均采用崩解時限。
2、采用儀器裝置有1法（轉(zhuǎn)籃法）211個品種，2法（槳法）約332個品種，采用釋放度裝置3法（往復(fù)瓶法）3個品種，如卡馬西平片、鹽酸羥嗪片、碘甲腺氨酸鈉片。有的品種設(shè)2～4種測定法按標(biāo)簽中規(guī)定選擇測定。
3、轉(zhuǎn)速 I法 轉(zhuǎn)速100rpm 185個品種
II法 轉(zhuǎn)速50rpm 228個品種（也有采用轉(zhuǎn)速35rpm、
75rpm、120rpm、150rpm）。
4、溶出介質(zhì)以水（245個品種），0.01mol/L～0.1mol/L鹽酸溶液（約146個品種）為主，其他介質(zhì)有：醋酸鹽緩沖液（pH4.5），磷酸鹽緩沖液（pH4.0～8.6），三羥基甲基氨基甲烷溶液(pH7.2～9.0)，不含酶的人工胃液或人工腸液等。由于某些藥物在上述溶液中溶解度很少，需加其他有機(jī)溶劑如乙醇、異丙醇或表面活性劑如十二烷基硫酸鈉溶液（0.01%～5%）、聚山梨酯20或80，或混合溶出介質(zhì)如磷酸鹽緩沖液（pH8.0）-正丙醇（3∶2），0.1N鹽酸-正丙醇（3∶2）等。
5、溶出介質(zhì)的體積常用為900ml（417個品種），1000ml（29個品種），500ml（86個品種），也有特殊情況用1800ml（氯唑沙宗片）、4000ml（沙利度胺膠囊）。
6、溶出限度 要求45分鐘 溶出量（Q）為70% 72個品種
45分鐘 溶出量（Q）為75% 180個品種 30分鐘 溶出量（Q）為80% 95個品種
總的來說，溶出限度要求較高，有的品種要求溶出量（Q）為85%以上，如地西泮片及膠囊，布美他尼片等。
多組分（3～4）復(fù)方制劑中每個組分均規(guī)定了溶出限度。
7、溶出量測定方法常用為UV對照品法（290個品種），HPLC法（169個品種），其次為GC法、原子吸收分光光度法、熒光法、比色法等；極個別品種采用重量法（枸櫞酸哌嗪片），滴定法（維生素C片），拉曼光譜內(nèi)標(biāo)法（鹽酸林可霉素膠囊）。
也有以觀察膠囊殼破裂時間為溶出限度的判斷，如屈大麻酚膠囊、甲磺酸雙氫麥角堿膠囊。
8、結(jié)果判斷除按驗收表（S1，S2，S3）外，增加混合樣品（Pooled Sample）測定法（72個品種），一般用于多組分復(fù)方制劑或測定方法繁瑣費時的單方制劑。
9、在收載品種中，咀嚼片也需測定溶出度，如對乙酰氨基酚咀嚼片、阿莫西林咀嚼片。
因臨床應(yīng)用要求不同，對某些品種有數(shù)個（2～4）試驗法，按標(biāo)簽指明選擇方法，如甲磺酸溴隱亭膠囊，有2種試驗方法，卡馬西平片有4種試驗法，并規(guī)定咀嚼片（100mg）用試驗1或4法，普通片（200mg）用試驗2或3法。
個別制劑，如吲哚美辛口服混懸劑及栓劑、氟甲胺尼辛顆粒劑、苯妥英口服混懸劑等，也測定溶出度。
根據(jù)溶出度應(yīng)用的原則，重點為難溶性藥物，中G藥典2005年版有關(guān)品種需增訂溶出度。美G藥典收載品種多，方法完善，可以借鑒。
